2026年8月18日，我院安振宇团队在美国化学会期刊 Organic Letters 发表题为“Divergent Electrochemical Tandem Addition/Cyclization of Isothiocyanates with Allylamines: Access to Thiazolidin-2-imines and Benzothiazoles”的研究论文。该研究发展了碘化钾介导的电化学串联加成/环化策略，实现噻唑烷-2-亚胺与苯并噻唑类化合物的分流合成，为具有药物研究价值的含硫氮杂环构建提供了新方法。

图1：文章首页截图

含硫氮杂环广泛存在于药物、生物活性分子及功能材料中，其高效构建是有机合成与药物化学研究的重要方向。针对不同杂环骨架往往需要分别设计合成路线的问题，研究团队以异硫氰酸酯和烯丙胺为原料，在无隔膜电解体系中，利用电化学活化碘离子，在室温条件下完成串联加成与环化反应。该方法无需外加化学计量氧化剂，共制备53种产物，展现出较好的底物适用性和官能团兼容性。本研究的突出特点是利用底物结构调控环化路径，实现同一反应体系下不同杂环骨架的构建。研究发现，普通苯基底物倾向于发生烯烃环化，生成噻唑烷-2-亚胺；具有强给电子基团或扩展π共轭体系的芳基底物则更有利于发生芳环碳-硫键成环，生成苯并噻唑类产物。自由基捕获、循环伏安、电子顺磁共振等实验及密度泛函理论计算共同支持碘离子介导的自由基反应路径，并揭示了两类环化过程的动力学竞争规律。该工作为含硫氮杂环的绿色合成及化合物库构建提供了新的策略，也为药物先导结构的拓展提供了方法学支持。

图2：电化学分流合成策略

安振宇副教授为文章通讯作者，张健教授，王锐教授为共同通讯作者，第一作者为2024级硕士生李俊武和2023级硕士生李文雪。该研究得到国家重点研发计划(2024ZD0531200/2024ZD0531204)、国家自然科学基金(22461033)、宁夏自然科学基金(2025AAC030638)等项目的支持。

原文链接： https://doi.org/10.1021/acs.orglett.6c03145